抗マラリア薬キニーネの超効率的な合成に成功 わずか5つの反応容器で医薬品を合成する

抗マラリア薬キニーネの超効率的な合成に成功わずか5つの反応容器で医薬品を合成する

2022年12月 8日 11:00 | プレスリリース?研究成果

【本学研究者情报】

〇大学院理学研究科化学専攻　教授　林雄二郎

【発表のポイント】

抗マラリア薬や有机触媒^(注1)として役立つキニーネ^(注2)の効率的な合成を、ワンポット反応(复数の反応を一つの反応容器で行うこと)で达成。
ワンポット反応は复数の精製工程を省略するため廃弃物の削减や时间の効率化などが可能。
この合成を応用したキニーネ类縁体の合成による、新规医薬品や有机触媒の开発への贡献が期待できる。

【概要】

キニーネはマラリアの特効薬であり、新规医薬品开発のために効率的かつキニーネ类縁体合成への応用が可能な合成法が望まれています。近年ではキニーネやその诱导体が金属触媒の配位子や有机触媒としても注目を集めています。

一方でワンポット反応は一つの反応容器で复数の结合の形成や复雑な分子の合成が可能であり、非常に効率的であると同时に廃弃物を削减する环境调和型合成方法です。东北大学理学研究科林雄二郎教授らの研究グループは5つのワンポット反応を用いた、高収率かつ高选択的、最少ポット数でのキニーネの合成を达成しました。

アミノ酸から容易に合成可能な有机触媒を用いることで5つの反応をワンポットで行い、良好な収率かつ高い选択性で含窒素六员环化合物を合成しました。その后、4つのワンポット反応によってキニーネの合成を达成しました。この合成はグラムスケールで行うこともできるため、キニーネ及びその类縁体の合成的供给が可能であり、キニーネの诱导化では合成困难な类縁体を合成することで新规医薬品や有机触媒开発への応用が期待できます。

本研究成果は、「Nature Communications」で、2022年12月7日に公开されました。