ペプチドのピンポイント修飾を実現 創薬や生命現象の解明への利用に期待

ペプチドのピンポイント修飾を実現創薬や生命現象の解明への利用に期待

2024年2月13日 11:00 | プレスリリース?研究成果

【本学研究者情报】

〇大学院薬学研究科　
助教　金本和也

【発表のポイント】

ペプチドは、さまざまなタンパク质や生物活性物质を构成する构造で、创薬研究や生命现象の解明のための精密な构造修饰法が求められています。しかし、さまざまな反応性を持つアミノ酸残基が含まれるため、均一な修饰は容易ではありませんでした。
リシンなどの反応性の高い构造を持つペプチドであっても、狈末端の1ヶ所だけにピンポイントで复数のモジュールを导入できる触媒反応の开発に成功しました。
本手法によって、机能性モジュールの均一かつ効率的な导入が可能となり、新たな医薬品の探索や生命现象の解明への贡献が期待されます。

【概要】

　ペプチド构造は、さまざまなタンパク质や生物活性物质を构成しています。ペプチドを精密に构造修饰することができれば、创薬研究や生命现象の解明の进展が期待できます。しかし、ペプチドには多数の反応性官能基が存在するため、特定の位置だけを狙った均一な修饰は容易ではありませんでした。

　东北大学大学院薬学研究科の金本和也助教と、中央大学理工学部応用化学科大学院生の町田陽佳氏は、ペプチド鎖に通常1ヶ所しか存在しないNをピンポイントに修飾する触媒反応の開発に成功しました。本手法は、リシン残基をはじめとする反応性の高いアミノ酸残基の存在下でも、N末端のみでピンポイントで反応を行うことができます。本研究成果は、ペプチド構造改変法としての創薬研究への利用や、蛍光性分子の導入によるイメージングなどにより、さまざまな生命科学研究に寄与するものと期待されます。

　本研究成果は2024年1月28日付て?、科学誌 Angewandte Chemie International Edition にオンライン掲载されました。